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Erlotinib Hydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Erlotinib Hydrochloride图片
CAS NO:183319-69-9
包装:50mg, 100mg, 500mg
包装与价格:
包装价格(元)
Free Sample (0.5-1 mg)电议
50mg电议
100mg电议
500mg电议

产品名称
Tarceva, CP-358774, OSI-774, NSC-718781
产品介绍

生物活性

Erlotinib HCl (OSI-744)是一种EGFR抑制剂,IC50为2 nM,对EGFR的选择性比c-Src或v-Abl高1000倍以上。Erlotinib作用于HNS人头部和颈部肿瘤细胞,有效抑制EGFR自磷酸化,HNS人头部和颈部肿瘤细胞是表达高水平EGFR的细胞系。 Erlotinib对SBC-5细胞增殖没有作用效果。相反, Erlotinib 显著抑制PC-9细胞增殖,这种作用存在剂量依赖性,PC-9细胞在EGFR基因第19外显子含缺失突变。


化学数据

分子量429.90
分子式C22H23N3O4.HCl
CAS号183319-69-9
纯度>99%
溶解性(25°C)DMSO 3 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系BxPC-3 and MIAPaCa cells
方法Cell Viability Assay To test the viability of cells treated with B-DIM, erlotinib, or the combination, BxPC-3 and MIAPaCa cells were plated (3,000-5,000 per well) in a 96-well plate and incubated overnight at 37jC. We initially tested a range of concentrations for both B-DIM (10-50 μmol/L) and erlotinib (1-5 μmol/L). Based on the initial results, the concentration of B-DIM (20 Amol/L) and erlotinib (2 Amol/L) were chosen for all assays. The effects of B-DIM (20 μmol/L), erlotinib (2 μmol/L), and the combination on BxPC-3 and MIAPaCa cells were determined by the standard 3-(4,5- dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) assay after 72 h and was repeated three times. The color intensity was measured by a Tecan microplate fluorometer at 595 nm. DMSO-treated cells were considered to be the untreated control and assigned a value of 100%.
浓度1-5 μmol/L
处理时间72 h

动物实验
动物模型SCID mice bearing orthotopically implanted BxPC-3 pancreatic tumor cells
配制not mentioned
剂量50 mg/kg body weight every day for 15 days
给药处理i.p.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.3261 mL11.6306 mL23.2612 mL
5 mM0.4652 mL2.3261 mL4.6522 mL
10 mM0.2326 mL1.1631 mL2.3261 mL