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PF-04979064
本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PF-04979064图片
CAS NO:1220699-06-8
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产品介绍
PF-04979064 是一种有效的选择性 PI3K/mTOR 双激酶抑制剂，对 PI3Kα 和 mTOR 的 Kis 分别为 0.13 nM 和 1.42 nM。
Cas No.1220699-06-8
Canonical SMILESO=C(N1C2CCN(C([C@@H](O)C)=O)CC2)N(C)C3=C1C4=NC(C5=CC=C(C)N=C5)=CC=C4N=C3
分子式C24H26N6O3
分子量446.5
溶解度DMSO : 11 mg/mL (24.64 mM)
储存条件Store at -20°C
General tipsFor obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.
Shipping ConditionEvaluation sample solution : ship with blue ice
All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
产品描述

PF-04979064 is a potent and selective PI3K/mTOR dual kinase inhibitor with Kis of 0.13 nM and 1.42 nM for PI3Kα and mTOR, respectively.

PF-04979064 is tested against human class I PI3K isoforms PI3Kα, PI3Kγ, and PI3Kδ, with PI3Kα Ki of 0.13 nM, PI3Kγ Ki of 0.111 nM, and PI3Kδ Ki of 0.122 nM[1].

PF-04979064 is progressed to rat in vivo PK studies and exhibits robust PK profile: Vdss=5.23 L/kg, Cl=19.3 mL/min/kg, T1/2=1.85 h, and F%=61%[1].

References:
[1]. Cheng H et al. Discovery of the Highly Potent PI3K/mTOR Dual Inhibitor PF-04979064 through Structure-Based Drug Design. ACS Med Chem Lett, 2012 Nov 7, 4(1):91-7.