生物活性
CP-376395是一种有效的CRF1（Corticotropin releasing factor 1）选择性受体拮抗剂。CP-376395 fully antagonizes oCRF-stimulated adenylate cyclase activity in rat cerebral cortex and at human CRF1 receptors with an apparent Ki value of 12 nM, indicating antagonist functional activity. In the CNS, systemically administered CP-376395 blocks the effects of both exogenous and endogenous CRF. CP-376395 treatment reverses the excitation of locus coeruleus neurons induced by icv CRF (3 μg) with an ID50 of completely blocked the enhanced startle response induced by icv CRF (1 μg) at 17.8 mg/kg, p.o. and partially blocked at 10 mg/kg, p.o. without significantly altering baseline startle.
化学数据
| 分子量 | 326.48 |
| 分子式 | C21H30N2O |
| CAS号 | 175140-00-8 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 60 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 3.063 mL | 15.3149 mL | 30.6297 mL |
| 5 mM | 0.6126 mL | 3.063 mL | 6.1259 mL |
| 10 mM | 0.3063 mL | 1.5315 mL | 3.063 mL |
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