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AZD5153
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
AZD5153图片
CAS NO:1869912-39-9
包装:10mg, 25mg
包装与价格:
包装价格(元)
10mg电议
25mg电议

产品名称
AZD-5153
产品介绍

生物活性

AZD5153 is a potent bivalent triazolopyridazine based Bromodomain and Extraterminal (BET) Inhibitor, with IC50 value of 5 nM. AZD5153 could significantly disrupt BRD4 foci, with IC50 value of 1.7 nM in U2OS cells. AZD5153 could inhibit the proliferation of AML, MM, and DLBCL cell lines, with the majority of cell lines having a GI50 value < 25 nM. Furthermore, 200 nM AZD5153 could significantly decrease the level of mTOR pathway associated proteins in sensitive hematologic cancer cell lines (MOLP8, MV-4-11, OCILY19). 

In AML, MM, and DLBCL xenografted tumor mouse models, oral administration of AZD5153 at the dose of 1, 2.5, and 5mg/kg could inhibit tumor growth in a dose dependent manner.


化学数据

分子量479.6
分子式C25H33N7O3
CAS号1869912-39-9
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO ≥ 10 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.0851 mL10.4254 mL20.8507 mL
5 mM0.417 mL2.0851 mL4.1701 mL
10 mM0.2085 mL1.0425 mL2.0851 mL