生物活性
BP-1-102是一种有效的,口服可生物利用的,选择性的STAT3抑制剂,其IC50值为6.8 μM。BP-1-102以504 nM的亲和力(KD)结合Stat3,在4-6.8 μM处阻断Stat3-磷酸-酪氨酸肽相互作用和Stat3活化。BP-1-102选择性抑制Stat3依赖性肿瘤细胞的生长,存活,迁移和侵袭。BP-1-102治疗的小鼠结肠癌发生率降低且STAT3/NF-kB激活细胞因子的表达降低。
化学数据
分子量 | 626.59 |
分子式 | C29H27F5N2O6S |
CAS号 | 1334493-07-0 |
纯度 | >99% |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 27 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 1.5959 mL | 7.9797 mL | 15.9594 mL |
5 mM | 0.3192 mL | 1.5959 mL | 3.1919 mL |
10 mM | 0.1596 mL | 0.798 mL | 1.5959 mL |