生物活性
Eltanexor（别名KPT-8602）是第二代的exportin-1（CRM1）抑制剂，在AML细胞系的IC50范围为20-211 nM。Eltanexor（KPT-8602）能抑制XPO1/cargo的相互作用和核输出，诱导原代CLL细胞的凋亡并显著地抑制弥漫性大b细胞淋巴瘤细胞系的增殖。
Eltanexor具有口服活性以及良好的耐受性。在AML-CN模型中，对人源AML细胞能达到几乎完全消除。Eltanexor对正常的造血干细胞和祖细胞的毒性甚微。
化学数据
| 分子量 | 428.29 |
| 分子式 | C17H10F6N6O |
| CAS号 | 1642300-52-4 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 50 mg/mL (warmed) |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.3349 mL | 11.6743 mL | 23.3487 mL |
| 5 mM | 0.467 mL | 2.3349 mL | 4.6697 mL |
| 10 mM | 0.2335 mL | 1.1674 mL | 2.3349 mL |
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