生物活性
PTC596是一种新型的BMI-1抑制剂，可下调MCL-1并诱导急性髓样白血病祖细胞中不依赖p53的线粒体凋亡。PTC596在体内抑制髓样白血病细胞生长，同时保留正常的造血细胞。
化学数据
| 分子量 | 420.34 |
| 分子式 | C19H13F5N6 |
| CAS号 | 1610964-64-1 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 60 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | Z-138 and REC-1 cells |
| 方法 | Z-138 and REC-1 cells were treated for 24 hours with 300 nM PTC596, after which BCL-2, BCL-XL and MCL-1 protein levels were determined. |
| 浓度 | 300 nM |
| 处理时间 | 24 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Non-obese diabetic-severe combined immunodeficiency (NOD-SCID)/IL2Rγ-KO (NSG) mice |
| 配制 | 0.5% hydroxypropyl methylcellulose and 0.1% Tween 80 in distilled water |
| 剂量 | 5 mg/kg |
| 给药处理 | oral gavage |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.379 mL | 11.8951 mL | 23.7903 mL |
| 5 mM | 0.4758 mL | 2.379 mL | 4.7581 mL |
| 10 mM | 0.2379 mL | 1.1895 mL | 2.379 mL |
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