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GDC-0980
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
GDC-0980图片
CAS NO:1032754-93-0
包装:5mg, 10mg, 50mg, 100mg
包装与价格:
包装价格(元)
Free Sample (0.5-1 mg)电议
10mM*1mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品名称
RG7422
产品介绍

生物活性

GDC-0980 (RG7422)是一种有效的,I型PI3K抑制剂,作用于PI3Kα/β/δ/γ,IC50分别为5 nM/27 nM/7 nM/14 nM,也抑制mTOR,Ki为17 nM,高选择性作用于其他PIKK家族激酶。


化学数据

分子量498.6
分子式C23H30N8O3S
CAS号1032754-93-0
纯度100.00%
溶解性(25°C)DMSO 20 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系NSCLS cell lines, colon cancer cell lines and etc.
方法Cell viability assays Three hundred and eighty-four–well plates were seeded with 2,000 cells/well in a volume of 54 μL per well followed by incubation at 37°C under 5% CO2 overnight (~16 hours). Compounds were diluted in dimethyl sulfoxide to generate the desired stock concentrations then added in a volume of 6 μL per well. All treatments were tested in quadruplicate. After 4 days incubation, relative numbers of viable cells were estimated using CellTiter-Glo (Promega) and total luminescence was measured on a Wallac Multilabel Reader (PerkinElmer). The concentration of drug resulting in 50% inhibition of cell viability (IC50) or 50% maximal effective concentration (EC50) was determined using Prism software (GraphPad). For cell lines that failed to achieve an IC50 the highest concentration tested (20 μmol/L) is listed.
浓度0~5μM
处理时间4 days

动物实验
动物模型MCF7-neo/HER2 tumor-bearing mice
配制0.5% methylcellulose with 0.2% Tween-80
剂量7.5 mg/kg
给药处理oral gavage

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.0056 mL10.0281 mL20.0562 mL
5 mM0.4011 mL2.0056 mL4.0112 mL
10 mM0.2006 mL1.0028 mL2.0056 mL