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BI-2852
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
BI-2852图片
CAS NO:2375482-51-0
包装:5mg, 10mg, 25mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
25mg电议

产品名称
BI2852
产品介绍

生物活性

BI-2852是一种基于结构设计的switch I/II口袋的KRAS抑制剂。BI-2852与其他共价KRASG12C抑制剂在机理上有所不同,因为它与活性和非活性形式的KRAS存在的不同口袋结合。BI-2852阻断GEF,GAP和效应物与KRAS的相互作用,从而导致下游信号的抑制和KRAS突变细胞的抗增殖作用。BI-2852(10 nM-10 μM;2小时)在软琼脂和低血清条件下NCI-H358细胞中,显示出剂量依赖性pERK调节和抗增殖作用的EC50值分别为5.8 μM和6.7 μM。


化学数据

分子量516.59
分子式C31H28N6O2
CAS号2375482-51-0
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO ≥ 37 mg/mL
储存和运输条件2-8°C, dry, sealed
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.9358 mL9.6789 mL19.3577 mL
5 mM0.3872 mL1.9358 mL3.8715 mL
10 mM0.1936 mL0.9679 mL1.9358 mL