生物活性
Givinostat可有效抑制总LPS诱导的IL-1β产生。在25,50和100nM时，Givinostat使IL-1β分泌减少超过70%。Givinostat抑制用TLR激动剂刺激的PBMC中IL-6的产生以及IL-12和IL-18的组合。Givinostat降低CD4（+）T细胞和单核细胞上的表面CXCR4和CCR5表达，在体外潜伏的HIV-1中表达优于丙戊酸。Givinostat（ITF2357）在体内和体外都减少细胞因子并保护胰岛β细胞。在体内，使用10 mg/kg的Givinostat（ITF2357），如预期地将血清TNFα降低60%。
化学数据
| 分子量 | 421.49 |
| 分子式 | C24H27N3O4 |
| CAS号 | 497833-27-9 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 10 mM |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | JS-1 cells |
| 方法 | JS-1 cell line is cultured in DMEM with 10% fetal bovine serum for 24 h, 30 wells of JS-1 cells are divided into two groups. In the first group, the culture medium is replaced by complete medium with final Givinostat (ITF-2357) concentrations of 0 nM, 125 nM, 250 nM, 500 nM, and 1000 nM. In the second group, Givinostat of relevant concentrations is added concomitantly with 100 nM of LPS solution. Three replicates are performed for each group. After inoculation at 37°C and 5% CO2 for 24 h, each well (100 μL) is incubated with 10 μL of CCK-8 solution. The plates are incubated at 37°C for 1 h and the absorbance is measured at 450 nm using a microplate reader. |
| 浓度 | 0 nM, 125 nM, 250 nM, 500 nM, and 1000 nM |
| 处理时间 | 24 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | C57BL/6 mice |
| 配制 | |
| 剂量 | 10 mg/kg |
| 给药处理 | orally |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.3725 mL | 11.8627 mL | 23.7254 mL |
| 5 mM | 0.4745 mL | 2.3725 mL | 4.7451 mL |
| 10 mM | 0.2373 mL | 1.1863 mL | 2.3725 mL |
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