您好,欢迎来到试剂信息网! [登录] [免费注册]
试剂信息网
位置:首页 > 产品库 > Apalutamide(ARN-509)
立即咨询
咨询类型:
     
*姓名:
*电话:
*单位:
Email:
*留言内容:
请详细说明您的需求。
*验证码:
 
Apalutamide(ARN-509)
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Apalutamide(ARN-509)图片
CAS NO:956104-40-8
包装:2mg, 5mg, 10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
Free Sample (0.5-1 mg)电议
10mM*1mL in DMSO电议
2mg电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品名称
Apalutamide
产品介绍

生物活性

Apalutamide (ARN-509)是一种选择性的,竞争性的androgen receptor抑制剂,IC50为16 nM,有效治疗前列腺癌。在LNCaP/AR 前列腺癌细胞系中ARN-509 (< 10 μM)抑制雄激素介导的13种内源基因mRNA表达水平的诱导或抑制,包括PSA和TMPRSS2 。 ARN-509 (< 10 μM) 抑制LNCaP/AR 前列腺癌细胞系中R1881 (30 pM) 的增殖效果。在表达AR-EYFP 的LNCaP 细胞中ARN-509 (10 μM) 会破坏 AR 的核定位因此会使与雄激素响应元件结合的AR浓度下降。


化学数据

分子量477.43
分子式C21H15F4N5O2S
CAS号956104-40-8
纯度99.79%
溶解性(25°C)DMSO 20 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.0945 mL10.4727 mL20.9455 mL
5 mM0.4189 mL2.0945 mL4.1891 mL
10 mM0.2095 mL1.0473 mL2.0945 mL