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MK-2206 2HCl
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
MK-2206 2HCl图片
CAS NO:1032350-13-2
包装:2mg, 5mg, 10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
Free Sample (0.5-1 mg)电议
10mM*1mL in DMSO电议
2mg电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品名称
MK-2206 dihydrochloride
产品介绍

生物活性

MK-2206是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂,IC50分别为8 nM/12 nM/65 nM;对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。MK-2206抑制Akt的苏氨酸308位点和丝氨酸473位点的自身磷酸化作用。另外,MK-2206阻止Akt调节的下游信号分子(包括TSC2, PRAS40,及核糖体S6蛋白)的磷酸化作用。与抑制Ras 突变型细胞系(如NCI-H358, NCI-H23, NCI-H1299, 和Calu-6)相比,MK-2206 更有效地抑制Ras野生型细胞系(如A431, HCC827, 和NCI-H292)。MK-2206和细胞毒素药剂如erlotinib 和lapatinib联用作用于肺部NCI-H460肿瘤细胞或者卵巢A2780肿瘤细胞,MK-2206也显示出协同效应。


化学数据

分子量480.39
分子式C25H21N5O.2HCl
CAS号1032350-13-2
纯度99.18%
溶解性(25°C)DMSO 12 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系CNE-1,CNE-2,HONE-1,SUNE-1
方法MK-2206 is dissolved in DMSO as a stock solution and diluted by culture media before use. Cells are seeded at an appropriate density per well in 96-well plates and incubated for 24 hours. Then MK-2206 (0~10μM) is added to the cells. Cell proliferation is determined after 72 or 96 hours.
浓度0,0.08,0.16,0.31,0.63,1.25,2.5,5,10μM
处理时间72 or 96 hours

动物实验
动物模型CNE-2 model in male BALB/c nude mice
配制Formulated in 30% Captisol
剂量MK-2206 (240 mg/kg, three times a week), MK-2206 (480 mg/kg, once a week), and 30% Captisol (Cydex) diluents
给药处理Oral gavage for 2 weeks

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.0816 mL10.4082 mL20.8164 mL
5 mM0.4163 mL2.0816 mL4.1633 mL
10 mM0.2082 mL1.0408 mL2.0816 mL