生物活性
Rapamycin (Sirolimus)是一种选择性的mTOR抑制剂，IC50为~0.1 nM。Rapamycin作用于HEK293细胞，抑制内源性mTOR活性，IC50为~0.1 nM,而iRap和AP21967 作用时，IC50分别为~5 nM 和~10 nM。 Rapamycin处理酿酒酵母，诱导细胞周期停在G1/S期，且抑制翻译。 Rapamycin显著抑制T98G和U87-MG细胞活力，这种作用具有剂量依赖性，IC50分别为2 nM和 1 μM, 而对U373-MG细胞没有作用活性，IC50>25 μM。
化学数据
| 分子量 | 914.18 |
| 分子式 | C51H79NO13 |
| CAS号 | 53123-88-9 |
| 纯度 | 99.18% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 80 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | HeLa, SiHa, Caski, and C33A cells |
| 方法 | MTT assay.
In brief, 2*103 cells/well were seeded into 96-well plates and routinely cultured overnight. Then, these cells were treated with Rapamycin for 72 h. Next, 5 μL MTT (5 mg/ mL; Sigma-Aldrich) and 200 μL DMSO were sequentially added into each well and the absorbance was measured at the wavelength of 570 nm. |
| 浓度 | 0~80nM |
| 处理时间 | 72 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | cervical cancer C33A cells tumor bearing mice |
| 配制 | a solution of 0.2%CMC and 0.25% Tween-80 in ddH2O |
| 剂量 | 2.5 mg/kg from the 10th day to 37th day |
| 给药处理 | intra-peritoneal injection |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.0939 mL | 5.4694 mL | 10.9388 mL |
| 5 mM | 0.2188 mL | 1.0939 mL | 2.1878 mL |
| 10 mM | 0.1094 mL | 0.5469 mL | 1.0939 mL |
m.cnreagent.com