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U0126-EtOH
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
U0126-EtOH图片
CAS NO:1173097-76-1
包装:5mg, 10mg, 25mg, 50mg, 100mg
包装与价格:
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产品名称
CAS# 109511-58-2
产品介绍

生物活性

U0126-EtOH是一种高度选择性的MEK1/2抑制剂,IC50为0.07 μM/0.06 μM,作用于N3-S218E/S222D MEK比PD098059亲和力强100倍。与MEK抑制剂PD098059(IC50为10 μM)相比,U0126高亲和力(高100多倍)作用于重组组成型激活的突变MEK1 (DN3-S218E/S222D),IC50为72 nM。与PD98059类似, U0126 非竞争性抑制MEK,说明 U0126结合在MEK的特定位点上。与作用于多种其他激酶,如PKC, Abl, Raf, MEKK, ERK, JNK, MKK-3, MKK-4/SEK, MKK-6, Cdk2, 和Cdk4相比,U0126 更显著高选择性作用于MEK1和MKE2。


化学数据

分子量426.56
分子式C18H16N6S2.C2H6O
CAS号1173097-76-1
纯度99.56%
溶解性(25°C)DMSO ≥ 50 mg/mL (warmed)
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系EHMES-10 cells and MSTO211H cells
方法Cell proliferation assay. The cell proliferation assay reagent WST-1 (4-[3-(4-lodophenyl)-2-(4-nitrophenyl)-2H-5-tetrazolio]- 1,3-benzene disulfonate) (Roche Diagnostics GmbH, Mannheim, Germany) was used to assess the effect of U0126 or LY294002 on cell growth. MPM cells (1x104 cells/well) were plated in 96-well plates (Nunc, Roskilde, Denmark) and were exposed to various concentrations of test agents dissolved in DMSO. Controls received DMSO vehicle at a concentration equal to that of drug treated cells. After drug treatment for 72 h, 10 μl of WST-1 reagent were added to each well. Absorbance was measured at 450 nm with a reference wavelength at 690 nm by an E max precision microplate reader (Molecular Devices, Tokyo, Japan).
浓度0~200μM
处理时间72 h

动物实验
动物模型Orthotopic implantation model
配制DMSO + PBS
剂量20, 30 and 40 mg/kg twice a week
给药处理intraperitoneally

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.3443 mL11.7217 mL23.4434 mL
5 mM0.4689 mL2.3443 mL4.6887 mL
10 mM0.2344 mL1.1722 mL2.3443 mL