生物活性
PF-562271是一种有效的，ATP竞争性的，可逆的FAK抑制剂，IC50为1.5 nM，作用于Pyk2比作用于FAK选择性低10倍左右，比作用于其他蛋白激酶（除了一些CDKs）选择性高100倍以上。PF-562271会结合到ATP与FAK结合的部位,在激酶铰链区形成抑制剂与主链原子之间的两种氢键。PF-562271在测量FAK磷酸化可诱导的基于细胞的分析中效果很好，IC50为5 nM。PF-562271 (3.3 μM)导致PC3-M细胞周期停滞在G1期。
化学数据
| 分子量 | 507.49 |
| 分子式 | C21H20F3N7O3S |
| CAS号 | 717907-75-0 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 60 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | MPanc-96 or MAD08-608 cells |
| 方法 | Cell migration and invasion assays were performed using transwell migration chambers (BD Biosciences, Bedford, MA) as previously described (26–28). Conditioned media was prepared from subconfluent MPanc-96 or MAD08-608 cells by harvesting growth medium (containing 0.5% FBS) for two 24 h periods. The conditioned media was centrifuged to remove cellular debris and concentrated 3 fold using Amicon Ultra-15 3K centrifugal filter devices (Millipore, Billerica, MA). Mock conditioned media was prepared by concentrating 0.5% FBS in similar fashion. For proliferation assays, cells (1.5 × 105) were plated in 96-well plates in 1% FBS-containing media and cell number was measured using the CyQuant assay (Invitrogen, Grand Island, NY). |
| 浓度 | 0~1μM |
| 处理时间 | 48h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Orthotopic tumor model (Six-week old male athymic nude mice) |
| 配制 | saline |
| 剂量 | 33 mg/kg twice/day |
| 给药处理 | by gastric lavage |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.9705 mL | 9.8524 mL | 19.7048 mL |
| 5 mM | 0.3941 mL | 1.9705 mL | 3.941 mL |
| 10 mM | 0.197 mL | 0.9852 mL | 1.9705 mL |
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