生物活性
Avasimibe抑制ACAT,IC50为3.3 μM,也抑制人P450同工酶CYP2C9, CYP1A2和CYP2C19,IC50分别为2.9 μM, 13.9 μM和26.5 μM。Avasimibe 浓度为 1μg/ml 时,作用于人类单核细胞衍生的巨噬细胞 (HMMs),通过在泡沫细胞形成期,抑制 LDL结合和降低清除剂受体数,而降低总胆固醇(TC) 和酯化胆固醇(EC)。Avasimibe 浓度为2μg/ml 时,与10μg/ml LDL预温育,增强胆固醇从 HMM 泡沫细胞中外排。 Avasimibe抑制原代猴肝脏细胞培养基中的 脂蛋白(a)累积,抑制达 11.9% -31.3%,这种作用存在剂量依赖性,这种改变与 ApoA的降低有关。
化学数据
分子量 | 501.72 |
分子式 | C29H43NO4S |
CAS号 | 166518-60-1 |
纯度 | 100.00% |
溶解性(25°C) | DMSO ≥90 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 1.9931 mL | 9.9657 mL | 19.9314 mL |
5 mM | 0.3986 mL | 1.9931 mL | 3.9863 mL |
10 mM | 0.1993 mL | 0.9966 mL | 1.9931 mL |