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Sunitinib malate
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Sunitinib malate图片
CAS NO:341031-54-7
包装:50mg, 100mg, 200mg
包装与价格:
包装价格(元)
Free Sample (0.5-1 mg)电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
1g电议

产品名称
SU-11248, Sutent
产品介绍

生物活性

Sunitinib Malate是一种多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,作用于VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, FLT3,和CSF-1R时,IC50分别为15 nM, 38 nM, 30 nM, 55 nM, 21 nM,和35 nM。Sunitinib也是有效的c-Kit抑制剂,IC50为211 nM。 Sunitinib是有效的ATP竞争性VEGFR2 (Flk1)和PDGFRβ抑制剂, Ki分别为9 nM和 8 nM,作用于VEGFR2和 PDGFR 比作用于FGFR-1, EGFR, Cdk2, Met, IGFR-1, Abl,和 src选择性高10多倍。Sunitinib 作用于血清饥饿处理的表达VEGFR2或PDGFRβ的NIH-3T3细胞, 抑制VEGF依赖的 VEGFR2磷酸化和 PDGF依赖的PDGFRβ磷酸化,IC50分别为10 nM和 10 nM。


化学数据

分子量532.56
分子式C22H27FN4O2.C4H6O5
CAS号341031-54-7
纯度>99%
溶解性(25°C)DMSO 15 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系MV411 cells (FLT3-ITD) and OC1-AML5 cell lines
方法Cell lines were starved overnight in medium containing 0.1% FBS prior to addition of SU11248 and FL (50 ng/mL; FLT3-WT cells only). Proliferation was measured after 48 hours of culture using the Alamar Blue assay (Alamar Biosciences, Sacramento, CA) in triplicate for each condition, as described by the manufacturer. Trypan blue cell viability assays were performed in parallel and yielded similar results.
浓度0~10 μM
处理时间48 h

动物实验
动物模型MV4;11 or RS4;11 cells
配制citrate-buffered solution (pH 3.5)
剂量40, 20, 5 and 1 mg/kg/d
给药处理orally (PO)

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.8777 mL9.3886 mL18.7772 mL
5 mM0.3755 mL1.8777 mL3.7554 mL
10 mM0.1878 mL0.9389 mL1.8777 mL