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Tandutinib
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Tandutinib图片
CAS NO:387867-13-2
包装:50mg, 100mg
包装与价格:
包装价格(元)
50mg电议
100mg电议

产品名称
MLN518, CT53518
产品介绍

生物活性

Tandutinib (MLN518)是一种有效的FLT3拮抗剂,IC50为0.22 μM,同时也抑制PDGFR和c-Kit,对FLT3作用效果比CSF-1R强15到20倍,比FGFR, EGFR和KDR等强100倍以上。与Staurosporin不同, Tandutinib有效抑制FLT3,βPDGF 和 c-Kit自磷酸化,IC50为0.17-0.22 μM, 而作用于EGFR, FGFR, KDR, InsR, Src, Abl, PKC, PKA, 和 MAPKs几乎没有效果。Tandutinib抑制不依赖IL-3的细胞生长,也抑制 FLT3-ITD 自磷酸化,IC50为 10-100 nM。Tandutinib 也抑制含FLT3-ITD 突变的人白血病Ba/F3细胞增殖,IC50为10-30 nM, 抑制FLT3-ITD-阳性的Molm-13 和Molm-14细胞时,IC50为 10 nM。


化学数据

分子量562.7
分子式C31H42N6O4
CAS号387867-13-2
纯度100.0%
溶解性(25°C)Ethanol
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系AML cells expressing FLT3-ITD
方法AML cell lines HL60 (AML-M3) and AML193 (AML-M5), KG-1, KG-1a, THP-1, and ALL cell line RS4;11 were purchased from ATCC (Bethesda, MD). Cells (initial count of 0.3* 105–1.0 *105) were washed three times in RPMI 1640 medium and plated in 1 ml of complete growth media (without IL-3 for the Ba/F3 cells) in the presence of increasing concentrations of CT53518 (0.004–30 μM). Cells were grown for 3–7 days in tissue culture, and viable cells, determined by Trypan blue dye exclusion, were counted.
浓度0.004-30 μM
处理时间3 days

动物实验
动物模型Ba/F3 nude mouse model of FLT3-ITD-mediated leukemia
配制0.5% methyl cellulose
剂量60 mg/kg BID day 7-57
给药处理oral gavage

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.7771 mL8.8857 mL17.7715 mL
5 mM0.3554 mL1.7771 mL3.5543 mL
10 mM0.1777 mL0.8886 mL1.7771 mL