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Mirdametinib(PD0325901)
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Mirdametinib(PD0325901)图片
CAS NO:391210-10-9
包装:5mg, 10mg, 50mg, 100mg
包装与价格:
包装价格(元)
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产品名称
Mirdametinib;PD325901
产品介绍

生物活性

Mirdametinib (PD0325901) 是一种选择性的,ATP非竞争性的MEK抑制剂,IC50为0.33 nM,对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右。PF-0325901比另一种MEK抑制剂CI-1040具有更高的渗透率。与CI-1040相比,PD 0325901可以到达体系的更深层。PD0325901是非ATP竞争性的MAPK激酶MEK抑制剂,抑制鼠类结肠26细胞的MEK时IC50为0.33nM。


化学数据

分子量482.19
分子式C16H14F3IN2O4
CAS号391210-10-9
纯度99.94%
溶解性(25°C)DMSO 76 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系ME1007, ME4405, ME4686,ME8959, ME10538, and ME13923 human melanoma cell lines
方法For IC50 assays, exponentially growing cells were exposed to increasing concentrations of PD0325901 (0.1–1000 nM) for 24, 48, or 72 hours. Cells were then assayed for cell viability (by trypan blue exclusion test) and counted using a Coulter Counter (Kontron Instruments, Milan, Italy). The IC50 value was calculated according to the Chou-Talalay method using the Calcusyn software.
浓度0.1–1000 nM
处理时间24, 48 or 72 h

动物实验
动物模型M14 (BRAFV600E) and ME8959 (wtBRAF) cells bearing mice xenograft model
配制0.5% hydroxypropyl methyl-cellulose plus 0.2% Tween 80
剂量50 mg/kg per day
给药处理oral gavage

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.0739 mL10.3694 mL20.7387 mL
5 mM0.4148 mL2.0739 mL4.1477 mL
10 mM0.2074 mL1.0369 mL2.0739 mL