| CAS NO: | 1639042-08-2 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 2mg | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 442.47 |
| Cas No. | 1639042-08-2 |
| Formula | C25H25F3N2O2 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | (E)-3-(3,5-difluoro-4-((1R,3R)-2-(2-fluoro-2-methylpropyl)-3-methyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indol-1-yl)phenyl)acrylic acid |
| Canonical SMILES | O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=CC=CC=C34)C(F)=C1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
对ERα结合、ERα下调、ERα拮抗作用，IC50分别为0.82、0.14和0.28 nM。
AZD9496是一种口服活性雌激素受体抑制剂。
雌激素受体（ER）是一组存在于细胞内和细胞上的蛋白质，是被激素雌激素活化的受体。研究发现ER在约70％的乳腺癌病例中过表达，称为“ER阳性”。
体外：经鉴定，AZD9496是ERα的非甾体小分子抑制剂，是一种强效的和选择性的ERα拮抗剂和下调剂。此外，AZD9496可以结合和下调临床相关的ESR1突变体[1]。
体内：动物研究报道，在雌激素依赖性MCF-7异种移植模型中观察到低至0.5 mg/kg剂量的AZD9496显著的肿瘤生长抑制，并且这种效用伴随PR蛋白水平的剂量依赖性降低，提供强效的拮抗剂活性。此外，与单一疗法相比，AZD9496与PI3K途径和CDK4/6抑制剂联合用药导致进一步的生长抑制作用。此外，在长期雌激素剥夺的乳腺模型中还观察到肿瘤消退，其中发现显著的ERα蛋白下调[1]。
临床试验：AZD9496目前正在I期临床试验中，以评估不同形式和制剂的PK和安全性[2]。
参考文献：
[1] Weir HM et al. AZD9496: An Oral Estrogen Receptor Inhibitor That Blocks the Growth of ER-Positive and ESR1-Mutant Breast Tumors in Preclinical Models. Cancer Res.2016 Jun 1;76(11):3307-18.
[2] https://clinicaltrials. gov/ct2/show/NCT02780713term=AZD9496&rank=2
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