| CAS NO: | 2070014-93-4 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 200mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 525.08 |
| Cas No. | 2070014-93-4 |
| Formula | C29H37ClN4O3 |
| Solubility | ≥52.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥40.6 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | 4-(2-(5-(3,5-dimethylisoxazol-4-yl)-2-(4-propoxyphenethyl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)ethyl)morpholine hydrochloride |
| Canonical SMILES | CCCOC1=CC=C(CCC2=NC3=CC(C4=C(C)ON=C4C)=CC=C3N2CCN5CCOCC5)C=C1.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
作用于CREBBP和p300 bromodomain，IC50分别为125和363 nM。
PPF-CBP1 hydrochloride是CBP / p300 bromodomain抑制剂。
据报道，Bromodomains通过识别乙酰赖氨酸修饰参与转录调节。然而，尽管疏水口袋使得bromodomain成为有吸引力的靶点，仍然缺乏选择性bromodomain调节剂。
体外：PF-CBP1 hydrochloride显著降低BRD4效力，而保留CBP亲和力。为了评价在基因转录期间化合物相关的细胞毒性，用LPS刺激原代巨噬细胞并进一步分析以确定细胞活力。结果表明，即使在高达30 mM的高浓度下，PF-CBP1和阴性对照ISOX-INACT也不引起细胞毒性。此外，10 mM的PF-CBP1 hydrochloride能够适度降低LPS诱导的IL-6和IFN-b表达，并且在3 mM的PF-CBP1下观察到IL-1b表达降低。此外，用PF-CBP1 hydrochloride、载体或阴性对照ISOX-INACT处理大鼠原代皮质神经元，结果显示在1h时，RGS4表达与载体相比没有变化。然而，与载体相比，10倍IC50剂量PF-CBP1 hydrochloride的处理可以在24h时显著降低RGS4的mRNA水平[1]。
体内：迄今为止，尚无动物体内数据报道。
临床试验：到目前为止，PF-CBP1仍处于临床前研究阶段。
参考文献：
[1] Chekler EL, et al. Transcriptional Profiling of a Selective CREB Binding Protein Bromodomain Inhibitor Highlights Therapeutic Opportunities. Chem Biol. 2015 Dec 17;22(12):1588-96.
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