| CAS NO: | 1173699-31-4 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 463.46 |
| Cas No. | 1173699-31-4 |
| Formula | C23H22FN7O3 |
| Solubility | ≥46.3 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| Chemical Name | (R)-6-(1-(8-fluoro-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3-yl)ethyl)-3-(2-methoxyethoxy)-1,6-naphthyridin-5(6H)-one |
| Canonical SMILES | CN1N=CC(C2=CN3C([C@@H](C)N4C=CC(N=CC(OCCOC)=C5)=C5C4=O)=NN=C3C(F)=C2)=C1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
在酶测定中，IC50<5 nM。
AMG 337是一种MET抑制剂。
MET受体及其配体可以促进细胞存活、增殖和侵袭。MET信号传导的激活是多种人类癌症类型的常见调节剂，因此，抑制MET信号传导是一种有希望的癌症治疗机会。
体外：AMG 337可以有效抑制MET激酶活性，并且针对超过400种蛋白质以及脂质激酶进行测试时，AMG 337也显示出对MET的高选择性。此外，研究发现AMG 337抑制HGF依赖性MET磷酸化。此外，AMG 337只能影响具有MET基因扩增的两种胃癌细胞系的存活力。AMG 337对两种敏感细胞系的IC50值小于50 nM，而在所有其它测试的细胞系中超过10 μM [1]。
体内：在动物研究中发现，AMG 337口服给药导致MET扩增胃癌异种移植模型中剂量依赖性的抗肿瘤效果，这与MET信号传导的PD调节非常一致[1]。
临床试验：1期临床研究目前正在研究实体瘤患者中AMG 337的安全性、耐受性和PK [2]。
参考文献：
[1] Paul E. Hughes, et al. AMG 337, a novel, potent and selective MET kinase inhibitor, has robust growth inhibitory activity in MET-dependent cancer models. Cancer Res October 1, 2014 74; 728
[2] https://clinicaltrials. gov/ct2/show/NCT01253707term=AMG+337&rank=1
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