| CAS NO: | 390362-78-4 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 458.48 |
| Cas No. | 390362-78-4 |
| Formula | C23H20F2N2O4S |
| Solubility | insoluble in EtOH; ≥10.54 mg/mL in DMSO; ≥2.51 mg/mL in H2O with ultrasonic |
| Chemical Name | 3,11-difluoro-6,8,13-trimethyl-8H-quinolino[4,3,2-kl]acridin-13-ium methyl sulfate |
| Canonical SMILES | FC1=CC=C(N(C)C2=C3C4=[N+](C)C5=C(C=C(F)C=C5)C3=CC(C)=C2)C4=C1.COS(=O)([O-])=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
在5天生长抑制测定中，作用于M14细胞，IC50约为3 μM。
RHPS4是一种端粒酶抑制剂。
端粒调节染色体末端的保护、降解和重组。近期一项模型提出端粒可以在染色体末端形成帽。因此，端粒帽完整性应该是完整的，以允许细胞分裂进行。
体外：研究发现，RHPS4处理UXF1138L细胞导致端粒酶催化亚基（hTERT）从细胞核置换、端粒启动的DNA损伤信号传导以及染色体融合的诱导。进一步报道，RHPS4对作为集落生长的癌细胞比作为单层生长的细胞更有效。此外，人脐带血和HEK293T胚胎肾细胞集落形成单位对RHPS4更耐受[1]。
体内：动物研究发现，与对照相比，RHPS4处理UXF1138L异种移植物可降低克隆形成，使核hTERT表达丧失，并诱导有丝分裂异常。虽然RHPS4单独用药表现出有限的体内功效，与有丝分裂纺锤体毒物Taxol的联合用药治疗导致肿瘤缓解和端粒功能障碍的进一步增强[1]。
临床试验：到目前为止，RHPS4仍处于临床前研究阶段。
参考文献：
[1] Phatak P,Cookson JC,Dai F,Smith V,Gartenhaus RB,Stevens MF,Burger AM. Telomere uncapping by the G-quadruplex ligand RHPS4 inhibits clonogenic tumour cell growth in vitro and in vivo consistent with a cancer stem cell targeting mechanism. Br J Cancer.2007 Apr 23;96(8):1223-33.
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