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PRT-060318
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PRT-060318图片
CAS NO:1194961-19-7
包装与价格:
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产品介绍

化学性质

StorageStore at -20°C
M.Wt449.81
Cas No.1194961-19-7
FormulaC18H27Cl3N6O
SolubilitySoluble in DMSO
Chemical Name2-(((1R,2S)-2-aminocyclohexyl)amino)-4-(m-tolylamino)pyrimidine-5-carboxamide
Canonical SMILESO=C(C1=CN=C(N[C@H]2[C@@H](N)CCCC2)N=C1NC3=CC=CC(C)=C3)N
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

IC50为4 nM。

PRT-060318是一种新型Syk抑制剂。

肝素诱导的血小板减少症是一种肝素治疗并发症,其中抗血小板因子4-肝素复合物的IgG抗体激活血小板。 FcγRIIA聚集启动酪氨酸激酶(如脾酪氨酸激酶(Syk))参与的信号级联。

体外:PRT-060318被鉴定为纯化Syk激酶的一种有效抑制剂。在广泛的激酶测定中以50 nM浓度PRT-060318评估时,Syk激酶被抑制92%,而所有其他激酶的活性均保持在70%以上。此外,PRT-060318可以剂量反应性地抑制convulxin诱导的人PRP聚集。此外,研究发现PRT-060318能够剂量反应性地抑制convulxin处理的血小板中细胞内钙的增加[1]。

体内:动物研究显示,与载体处理的小鼠产生预期的血小板减少相比,PRT-060318处理的小鼠在注射肝素后血小板计数未产生显著变化。此外,研究发现接受PRT-060318处理的小鼠的最低血小板计数显著高于对照小鼠。 PRT-060318处理的小鼠未表现出血性素质或其他不良反应。此外,PRT-060318治疗在挤压血栓模型中引起对血小板沉积的显著抑制,而不改变出血时间[1]。

临床试验:到目前为止,PRT-060318仍处于临床前研究阶段。

参考文献:
[1] Reilly MP,Sinha U,André P,Taylor SM,Pak Y,Deguzman FR,Nanda N,Pandey A,Stolla M,Bergmeier W,McKenzie SE.  PRT-060318, a novel Syk inhibitor, prevents heparin-induced thrombocytopenia and thrombosis in a transgenic mouse model. Blood.2011 Feb 17;117(7):2241-6.