| CAS NO: | 310456-65-6 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 353.41 |
| Cas No. | 310456-65-6 |
| Formula | C15H15NO5S2 |
| Solubility | ≥35.3 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| Chemical Name | (E)-ethyl 2-(2-methoxy-4-((4-oxo-2-thioxothiazolidin-5-ylidene)methyl)phenoxy)acetate |
| Canonical SMILES | CCOC(COC1=C(OC)C=C(/C([H])=C(S2)\C(NC2=S)=O)C=C1)=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
IC50为26 μmol/ L。
IMR-1是一种Notch通路抑制剂。
据报道，异常Notch活性在肿瘤表型的起始和维持以及在多种癌症干细胞中起重要作用，这暗示其还参与转移和抗性。
体外：为了确定IMR-1对细胞中Notch三元复合物（NTC）装配的影响，用IMR-1或DAPT处理Notch依赖性细胞系OE33和786-0。结果表明，用IMR-1处理OE33和786-0可以减少Maml1对HES1启动子的占据，但与DAPT相比，IMR-1处理不能影响Notch1对HES1启动子的占据。此外，Western印迹分析表明IMR-1治疗不改变NICD的细胞水平[1]。
体内：动物研究显示，用15 mg/kg IMR-1处理小鼠可迅速阻止肿瘤形成。此外，15 mg/kg的IMR-1治疗对动物没有引起可观察到的不良作用。在两种独立的PDX模型中，IMR-1可以显著地消除肿瘤生长至与DAPT治疗相似的水平，且在接受治疗的小鼠中未引起任何显著的体重减轻或其他可见的不良反应迹象。
临床试验：到目前为止，IMR-1仍处于临床前发展阶段。
参考文献：
[1] Astudillo L,Da Silva TG,Wang Z,et al. The Small Molecule IMR-1 Inhibits the Notch Transcriptional Activation Complex to Suppress Tumorigenesis. Cancer Res.2016 Jun 15;76(12):3593-603.
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