| CAS NO: | 499-80-9 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5g | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 167.12 |
| Cas No. | 499-80-9 |
| Formula | C7H5NO4 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥11.2 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥9.15 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | pyridine-2,4-dicarboxylic acid |
| Canonical SMILES | O=C(O)C1=CC(C(O)=O)=NC=C1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
2,4-吡啶二羧酸(2,4-PDCA)是一种组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶抑制剂,其靶向JMJD2A(KDM4A)\KDM4C\KDM4E(IC50为1.4 μM)\KDM5B(IC50为3 μM)\KDM6A以及其他2-加氧酶[1][2].
组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶JMJD2A(KDM4A)和KDM4C都是Jumonji结构域2(JMJD2)家族的成员,作为三甲基化特异性去甲基化酶,将特定三甲基化组蛋白残基转化为二甲基化形式.KDM5B是一种H3K4me3/ ME2特异性赖氨酸去甲基化酶[1][2].
2,4-吡啶二羧酸(2,4-PDCA)是一种JMJD2 A(KDM4A)\KDM4C和KDM5B抑制剂.在FDH偶联实验中,2,4-PDCA抑制ccKDM5B,IC50值为3±1 μM.在H3(1-21)K4me3的MALDI-TOF分析中,2,4-PDCA减少ccKDM5B诱导的H3(1-15)水平.在转染 KDM5B的U2-OS细胞中,2,4-PDCA抑制H3K4me3的下降[1].接受HG处理的血管平滑肌细胞(VSMCs)中,2,4-PDCA(1.0 mM)浓度依赖性地抑制JMJD2A和HG诱导的增殖,并抑制HG诱导的迁移.2,4-PDCA还减少MCP-1和IL-6的mRNA和蛋白水平[2].
在糖尿病大鼠中,2,4-PDCA(7.5 mg/kg/d)可减少损伤28天后受损血管中的新内膜面积以及I/M比.2,4-PDCA也抑制新内膜中PCNA阳性细胞的百分比[2].
参考文献：
[1]. Kristensen LH, Nielsen AL, Helgstrand C, et al. Studies of H3K4me3 demethylation by KDM5B/Jarid1B/PLU1 reveals strong substrate recognition in vitro and identifies 2,4-pyridine-dicarboxylic acid as an in vitro and in cell inhibitor. FEBS J, 2012, 279(11): 1905-1914.
[2]. Qi H, Jing Z, Xiaolin W, et al. Histone Demethylase JMJD2A Inhibition Attenuates Neointimal Hyperplasia in the Carotid Arteries of Balloon-Injured Diabetic Rats via Transcriptional Silencing: Inflammatory Gene Expression in Vascular Smooth Muscle Cells. Cell Physiol Biochem, 2015, 37(2): 719-734.
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