| CAS NO: | 1217022-63-3 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 2mg | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 576.10 |
| Cas No. | 1217022-63-3 |
| Formula | C17H13Br2N5OS·HBr |
| Solubility | ≥22.9 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| Chemical Name | N-(2,6-dibromo-4-methoxyphenyl)-4-(2-methylimidazo[1,2-a]pyrimidin-3-yl)thiazol-2-amine hydrobromide |
| Canonical SMILES | BrC1=CC(OC)=CC(Br)=C1NC2=NC(C3=C(C)N=C4N3C=CC=N4)=CS2.Br |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
PTC-209 HBr是PTC-209的氢溴酸盐,是一种有效的BMI-1选择性抑制剂(IC50 = 0.5 μM).该物质不可逆地损害结肠肿瘤生长.[1]
BMI-1是多梳抑制复合体1(PRC1)的组件,是多个基因的后生染色质修饰物.[1]
在HCT116(人类结肠细胞)和HT1080(人类纤维肉瘤肿瘤细胞)中,PTC-209可以剂量依赖的方式抑制UTR介导的报告基因表达和内源性BMI-1表达.此外,PTC-209的抑制效果并非源于其细胞毒性.PTC-209也可特异性地降低PRC1活性.[1]
将体外以PTC-209处理的可行结肠癌细胞样品注射回受体小鼠体内,小鼠的肿瘤生长相比对照组降低或停滞.因此PTC-209不可逆地破坏结肠癌起始细胞.并且,与对照组相比,PTC-209处理后,结肠癌细胞移植小鼠的肿瘤体积显著下降.[1]
参考文献：
[1] Kreso A, van Galen P, Pedley NM, Lima-Fernandes E, Frelin C, Davis T, Cao L,Baiazitov R, Du W, Sydorenko N, Moon YC, Gibson L, Wang Y, Leung C, Iscove NN,Arrowsmith CH, Szentgyorgyi E, Gallinger S, Dick JE, O'Brien CA. Self-renewal as a therapeutic target in human colorectal cancer. Nat Med. 2014 Jan;20(1):29-36.
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