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GTS 21 dihydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
GTS 21 dihydrochloride图片
CAS NO:156223-05-1
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceYellow solid
StorageStore at -20°C
M.Wt381.3
Cas No.156223-05-1
FormulaC19H20N2O2·2HCl
SolubilitySoluble in DMSO
Chemical Name(E)-3-(2,4-dimethoxybenzylidene)-3,4,5,6-tetrahydro-2,3'-bipyridine dihydrochloride
Canonical SMILESCOC1=CC(OC)=C(/C([H])=C2CCCN=C\2C3=CN=CC=C3)C=C1.Cl.Cl
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

GTS 21 dihydrochloride是一种新型的烟碱型乙酰胆碱受体(nAChRs)激动剂[1]。

nAChRs是神经元受体蛋白,被神经递质乙酰胆碱(ACh)的结合所激活。

在暴露于高氧(≥99% O2)的RAW 264.7细胞(巨噬细胞样细胞系)中,GTS-21以剂量依赖的方式显著增加巨噬细胞的吞噬活性,减少高氧诱导的HMGB1超乙酰化。GTS-21也抑制HMGB1的细胞质易位以及从巨噬细胞中的释放[1]。GTS-21与人α4β2 nAChR结合的效力(Ki值为20 nM)比人α7 nAChR高100倍,但比(2) - 烟碱与人α7和α4β2 nAChR结合的效力分别低2和18倍[2]。

暴露于高氧(≥99% O2)的小鼠,随后用PA挑战,腹腔注射GTS-21(4 mg/kg)后显著增加细菌清除,减少气道HMGB1的积累和急性肺损伤[1]。GTS-21刺激大鼠纹状体切片中多巴胺的释放,EC50值为10 μM。在延迟样本匹配任务中,GTS-21(32–130 nmol/kg)可提高猴子的学习能力[2]。

参考文献:
[1].  Sitapara RA, Antoine DJ, Sharma L, et al. The α7 nicotinic acetylcholine receptor agonist GTS-21 improves bacterial clearance in mice by restoring hyperoxia-compromised macrophage function. Mol Med, 2014, 20: 238-247.
[2].  Briggs CA, Anderson DJ, Brioni JD, et al. Functional characterization of the novel neuronal nicotinic acetylcholine receptor ligand GTS-21 in vitro and in vivo. Pharmacol Biochem Behav, 1997, 57(1-2): 231-241.