| CAS NO: | 1216905-73-5 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at +4°C |
| M.Wt | 567.39 |
| Cas No. | 1216905-73-5 |
| Formula | C23H25F3N4O5·2HCl |
| Solubility | ≥16.25 mg/mL in H2O |
| Chemical Name | 2-hydroxy-5-(2-((2-hydroxy-3-(4-(1-methyl-4-(trifluoromethyl)-1H-imidazol-2-yl)phenoxy)propyl)amino)ethoxy)benzimidic acid dihydrochloride |
| Canonical SMILES | CN(C(C1=CC=C(OCC(O)CNCCOC2=CC(C(O)=N)=C(O)C=C2)C=C1)=N3)C=C3C(F)(F)F.Cl.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
CGP 20712 dihydrochloride是一种强效的和选择性的β1肾上腺素受体拮抗剂,IC50值为0.7 nM [1].
β1肾上腺素受体是一种G蛋白偶联受体,并介导去甲肾上腺素(NE)诱导的解偶联蛋白-1(UCP1)基因表达[2].
CGP 20712 dihydrochloride是一种强效的和选择性的β1肾上腺素受体拮抗剂.在新皮质膜中,CGP 20712 A表现出对β1肾上腺素受体和β2肾上腺素受体的亲和力,IC50值分别为0.7和6700 nM [1].在褐色脂肪细胞中,CGP-20712A显著抑制NE诱导的UCP1基因表达.然而,CGP-20712A对脂肪分解无影响.这些结果表明,β1肾上腺素受体介导UCP1基因表达[2].在大鼠心室膜中,CGP 20712A(300 nM)完全占据其高亲和力的结合位点.在分离的大鼠心肌细胞中,CGP 20712A(10\100\1000 nM)未引起β2肾上腺素受体介导的腺苷酸环化酶的激活,这表明β2肾上腺素受体不存在于大鼠心肌细胞[3].在成年大鼠心肌细胞中,CGP 20712A抑制β1-AR刺激的细胞凋亡,这是由cAMP依赖性的机制介导的[4].
参考文献：
[1]. Dooley DJ, Bittiger H, Reymann NC. CGP 20712 A: a useful tool for quantitating beta 1- and beta 2-adrenoceptors. Eur J Pharmacol, 1986, 130(1-2): 137-139.
[2]. Chaudhry A, Granneman JG. Differential regulation of functional responses by beta-adrenergic receptor subtypes in brown adipocytes. Am J Physiol, 1999, 277(1 Pt 2): R147-153.
[3]. Kitagawa Y, Adachi-Akahane S, Nagao T. Determination of beta-adrenoceptor subtype on rat isolated ventricular myocytes by use of highly selective beta-antagonists. Br J Pharmacol. 1995, 116(1): 1635-1643.
[4]. Communal C, Singh K, Sawyer DB, et al. Opposing effects of beta(1)- and beta(2)-adrenergic receptors on cardiac myocyte apoptosis : role of a pertussis toxin-sensitive G protein. Circulation, 1999, 100(22): 2210-2212.
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