| CAS NO: | 133059-99-1 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A crystalline solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 292.81 |
| Cas No. | 133059-99-1 |
| Formula | C15H21ClN4 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | (E)-N-ethyl-1,2-dimethyl-6-(methylimino)-N-phenyl-1,6-dihydropyrimidin-4-amine hydrochloride |
| Canonical SMILES | CCN(C1=CC=CC=C1)C2=C/C(N(C)C(C)=N2)=N\C.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
ZD 7288是超极化激活环核苷酸门控（HCN）通道抑制剂[1]。
HCN通道在窦房结（SAN）中发现，允许Na+和K+通过。HCN电流存在于细胞膜超极化的神经元中，在神经性疼痛中具有重要作用[1]。
在Wistar大鼠来源的CA1锥体细胞中，ZD 7288以浓度依赖的方式抑制T型Ca2+通道电流[2]。在新生大鼠面部运动神经元中，ZD-7288（0.1-10 μM）以时间和电压依赖的方式抑制超极化激活的电流，IC50值为0.2 μM[3]。在CA1锥体细胞中，ZD 7288（1-1000 μM）抑制超极化激活的电流。然而，ZD 7288对CA3-CA1突触的长时程抑制（LTD）没有影响[4]。
在慢性内脏痛大鼠中，ZD 7288（50-100 nM）显著抑制腹部回缩反射（AWR）评分和肌电图（EMG）反应。ZD 7288还显著增加痛阈。这些结果表明，脊柱HCN通道可能在慢性内脏痛中起关键作用[1]。
在大鼠慢性内脏痛，ZD 7288（50-100纳米）显著抑制腹部收缩反射（AWR）评分和肌电图（EMG）的反应。此外，ZD 7288显著疼痛阈值升高。这些结果表明，脊柱HCN通道可能在慢性内脏痛[1]中起关键作用。
参考文献：
[1]. Chen Y, Lin C, Tang Y, et al. ZD 7288, an HCN channel blocker, attenuates chronic visceral pain in irritable bowel syndrome-like rats. World J Gastroenterol, 2014, 20(8): 2091-2097.
[2]. Sánchez-Alonso JL, Halliwell JV, Colino A. ZD 7288 inhibits T-type calcium current in rat hippocampal pyramidal cells. Neurosci Lett, 2008, 439(3): 275-280.
[3]. Larkman PM, Kelly JS. Modulation of the hyperpolarisation-activated current, Ih, in rat facial motoneurones in vitro by ZD-7288. Neuropharmacology, 2001, 40(8): 1058-1072.
[4]. Gasparini S, DiFrancesco D. Action of the hyperpolarization-activated current (Ih) blocker ZD 7288 in hippocampal CA1 neurons. Pflugers Arch, 1997, 435(1): 99-106.
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