| CAS NO: | 168986-61-6 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Storage | Store at RT |
| M.Wt | 454.41 |
| Cas No. | 168986-61-6 |
| Formula | C18H28ClN3O4S·HCl |
| Solubility | Soluble to 80 mM in H2O |
| Chemical Name | N-(2-(4-(3-(4-amino-5-chloro-2-methoxyphenyl)-3-oxopropyl)piperidin-1-yl)ethyl)methanesulfonamide hydrochloride |
| Canonical SMILES | ClC(C=C(C(OC)=C1)C(CCC2CCN(CCNS(=O)(C)=O)CC2)=O)=C1N.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
pKi：8.8
RS 67506 hydrochloride是一种强效的和选择性的5-HT4部分激动剂。
5-HT4受体的选择性激动剂不仅可以增强认知功能，促进肠胃蠕动，还可以纠正与逼尿肌运动减弱有关的排尿紊乱，或作为止痛药。
体外：对调节卡巴胆碱预收缩食管松弛的5-HT4受体上的5-HT而言，RS 67506是一种强效的部分激动剂。对RS 67506的舒张反应被可克服性拮抗，表观亲和力（pKB）为9.0。因此，RS 67506在体外作为强效的5-HT4受体部分激动剂。凭借高效力和选择性，该化合物可用于阐明5-HT4受体的生理作用 [1]。
体内：RS 67506诱导麻醉微小型猪心率剂量依赖性的增强(ED50 5.4 pg kg-1, i.v.) ，最大增加47 beats min-1 [1]。此外，在空间学习和记忆大鼠模型中，研究了两种新的强效的和选择性的5-HT4受体激动剂（RS67333和RS67506）的作用。相比之下，未发现RS67506 (0.1、10 和1000 pg/kg, i.p.)与RS67333等效的效力和选择性。这一不同结果可能表明RS67333相对于RS67506进入CNS的能力增强[2]。
临床试验：目前尚未进行临床研究。
参考文献：
[1]. Eglen RM, Bonhaus DW, Johnson LG, Leung E, Clark RD. Pharmacological characterization of two novel and potent 5-HT4 receptor agonists, RS 67333 and RS 67506, in vitro and in vivo. Br J Pharmacol. 1995 Aug;115(8):1387-92.
[2]. Fontana DJ, Daniels SE, Wong EH, Clark RD, Eglen RM. The effects of novel, selective 5-hydroxytryptamine (5-HT) 4 receptor ligands in rat spatial navigation. Neuropharmacology. 1997 Apr-May;36(4-5):689-96.
m.cnreagent.com