| CAS NO: | 112282-24-3 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | White solid |
| Storage | Store at RT |
| M.Wt | 391.77 |
| Cas No. | 112282-24-3 |
| Formula | C18H24Cl2N2O·HCl |
| Solubility | insoluble in H2O |
| Chemical Name | 2-(3,4-dichlorophenyl)-1-(2-(pyrrolidin-1-ylmethyl)piperidin-1-yl)ethanone hydrochloride |
| Canonical SMILES | ClC1=C(Cl)C=C(CC(N2CCCCC2CN3CCCC3)=O)C=C1.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
BRL 52537 hydrochloride是一种强效的和选择性的κ/μ阿片受体激动剂,作用于κ阿片受体的Ki值为0.24 nM [1].
κ阿片受体(KOR)是一类针对阿片肽强啡肽的阿片受体,控制成瘾.此外,KOR在紧张\焦虑\快感缺乏\抑郁症和增加药物寻求行为中起重要作用.
BRL 52537 hydrochloride是一种强效的和选择性的κ/μ阿片受体激动剂.在小鼠甩尾模型中,BRL 52537显示镇痛作用,ED50值为0.05 mg/kg,比吗啡效力强25倍[1].在大脑中动脉闭塞WT雄性小鼠中,再灌注72小时时,BRL 52537显著减少梗死体积.然而,BRL 52537对神经元NO合酶无效突变体(nNOS-/-)小鼠或WT雌性小鼠没有影响.这些结果表明,BRL 52537通过抑制缺血诱发的NO产生和nNOS活性,表现出神经保护作用[2].在成年大鼠背根神经节(DRGs)中,BRL 52537以阿片受体非依赖的方式抑制抗河豚毒素(TTX-R)钠电流,这也有助于其镇痛作用[3].在脑缺血/再灌注(I/R)损伤大鼠中,BRL52537抑制神经细胞凋亡和脑损伤.此外,BRL52537增加磷酸化STAT3的水平并减少caspase-3表达[4].
参考文献：
[1]. Vecchietti V, Giordani A, Giardina G, et al. (2S)-1-(arylacetyl)-2-(aminomethyl)piperidine derivatives: novel, highly selective kappa opioid analgesics. J Med Chem, 1991, 34(1): 397-403.
[2]. Zeynalov E, Nemoto M, Hurn PD, et al. Neuroprotective effect of selective kappa opioid receptor agonist is gender specific and linked to reduced neuronal nitric oxide. J Cereb Blood Flow Metab, 2006, 26(3): 414-420.
[3]. Su X, Castle NA, Antonio B, et al. The effect of kappa-opioid receptor agonists on tetrodotoxin-resistant sodium channels in primary sensory neurons. Anesth Analg, 2009, 109(2): 632-640.
[4]. Fang S, Xu H, Lu J, et al. Neuroprotection by the kappa-opioid receptor agonist, BRL52537, is mediated via up-regulating phosphorylated signal transducer and activator of transcription-3 in cerebral ischemia/reperfusion injury in rats. Neurochem Res, 2013, 38(11): 2305-2312.
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