| CAS NO: | 11061-68-0 |
| 包装: | 10mg |
| 市场价: | 500元 |
| Physical Appearance | White solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 5807.57 |
| Cas No. | 11061-68-0 |
| Formula | C257H383N65O77S6 |
| Solubility | ≥58.1 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Insulin-MTX对胰岛素受体的IC50值为5.01 nmol/L。
胰岛素属于肽类激素，由胰腺β细胞产生。胰岛素促进葡萄糖吸收进入肌肉与脂肪组织中，在维持全身葡萄糖稳态中起着重要作用。胰腺β细胞的自身免疫性损伤导致胰岛素合成补足，促进I型和II型糖尿病发展。
体外：Methotrexate（MTX）共价结合胰岛素。Insulin-MTX复合物与125I-Insulin竞争胰岛素受体，其作用与胰岛素相当。Insulin-MTX复合物的IC50值与Ki值分别93.82 nM和91.88 nM，而胰岛素的IC50值与Ki值分别为5.01 nM和4.85 nM[1]。
体内：以往研究表明，在SJL小鼠中，胰岛素降低伸肌的葡萄糖摄取量，但葡萄糖基础摄取率无改变。在另一项小鼠研究中，敲除3T3-L1脂肪细胞的TC10α（保留TC10β）抑制胰岛素诱导的葡萄糖摄取以及GLUT4易位[2]。
临床试验：胰岛素水平降低可引起糖尿病。因而，胰岛素用于治疗某些糖尿病。通过重组DNA技术生产临床用的生物合成人胰岛素。胰岛素通常采取皮下注射给药途径。此外，吸入式胰岛素已在美国市场上出售（https://en.wikipedia.org/wiki/Insulin#Medication_uses）。
参考文献：
[1] Ou X, Kuang A, Liang Z, Peng X, Zhong Y. The binding characteristics of insulin-MTX to insulin receptor. Hua Xi Yi Ke Da Xue Xue Bao. 2001 Dec;32(4):538-40.
[2] Leney SE, Tavaré JM. The molecular basis of insulin-stimulated glucose uptake: signalling, trafficking and potential drug targets. J Endocrinol. 2009 Oct;203(1):1-18.
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