| CAS NO: | 313553-47-8 |
| 包装 | 价格(元) |
| 50mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 308.4 |
| Cas No. | 313553-47-8 |
| Formula | C18H16N2OS |
| Solubility | ≥30.8 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥12 mg/mL in EtOH |
| Canonical SMILES | O=C(C1=CC=CC=C1)NC2=NC(C3=CC=C(C)C=C3C)=CS2 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
INH1是Hec1/ Nek2的强效抑制剂[1].
Hec1是一种致癌基因,参与纺锤体检验点信号,在许多人类癌症中过表达.Nek2是丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,可以磷酸化Hec1,对有丝分裂和细胞存活发挥关键作用[1].
INH1通过直接结合到Hec1,强效抑制Hec1/Nek2.1和20 μM的 INH1分别抑制39％和55％的芯片固定化Hec1与游离Nek2结合的能力,但不影响固定化Nek2与游离Hec1的结合,表明INH1与Hec1直接结合.在25 μM的INH1处理的细胞裂解液中,Hec1与NEK2免疫共沉淀受到抑制,这表明INH1扰乱Hec1/Nek2复合体.25 μM的INH1以时间和剂量依赖的方式显著减少80-90％的细胞内Nek2蛋白水平,减少55％的着丝点结合Hec1池.在人乳腺癌细胞系中,INH1抑制细胞增殖,GI50值为10-21 M.在HeLa细胞中,INH1将有丝分裂指数增加2倍,诱导有丝分裂异常[1].
在乳腺癌异种移植裸鼠中,INH1抑制肿瘤的生长[1].
参考文献：
[1]. Wu G, Qiu XL, Zhou L, et al. Small molecule targeting the Hec1/Nek2 mitotic pathway suppresses tumor cell growth in culture and in animal. Cancer Res, 2008, 68(20): 8393-8399.
| Description | INH1 is a cell-permeable inhibitor of Hec1 | |||||
| Targets | Hec1 | |||||
| IC50 | ||||||
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