| CAS NO: | 1253584-84-7 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 454.43 |
| Cas No. | 1253584-84-7 |
| Formula | C22H22N4O7 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Canonical SMILES | CN1CCC(CC1)NC(=O)C2=CC(=C3C(=CC(=O)C=C3OC4=CC=C(C=C4)[N+](=O)[O-])O)ON2 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
NMS-E973是热休克蛋白90(Hsp90)高效选择性抑制剂,DC50值小于10 nM [1].
由于Hsp90在一些致癌蛋白的构象成熟\稳定和功能中发挥重要作用,因此Hsp90抑制剂被开发用于治疗癌症.NMS-E973是选择性Hsp90抑制剂.其结合Hsp90α的ATP结合位点,DC50值小于10 nM.此外,NMS-E973对52种不同蛋白激酶没有效应,如ABL\ACK1\AKT1和Alk.其对Hsc70的IC50值大于10 μM.
NMS-E973对A2780肿瘤细胞系和BT-474乳腺癌细胞系表现出抗增殖效应,IC50值分别为69 nM和110 nM.
在A2780异种移植的小鼠模型中,按30 mg/kg的剂量静脉内给予NMS-E973能显著抑制肿瘤生长,TGI值为53%.而且,在激酶抑制剂如vemurafenib耐受性肿瘤中,NMS-E973也具有抗肿瘤活性[1, 2].
参考文献：
[1] Brasca M G, Mantegani S, Amboldi N, et al. Discovery of NMS-E973 as novel, selective and potent inhibitor of heat shock protein 90 (Hsp90). Bioorganic & medicinal chemistry, 2013, 21(22): 7047-7063.
[2] Fogliatto G, Gianellini L, Brasca M G, et al. NMS-E973, a novel synthetic inhibitor of Hsp90 with activity against multiple models of drug resistance to targeted agents, including intracranial metastases. Clinical Cancer Research, 2013, 19(13): 3520-3532.
| Description | NMS-E973是高效选择性Hsp90抑制剂. | |||||
| 靶点 | Hsp90 | |||||
| IC50 | ||||||
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