| CAS NO: | 81409-90-7 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 451.6 |
| Cas No. | 81409-90-7 |
| Formula | C26H37N5O2 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | (6aR,9R,10aR)-7-allyl-N-(3-(dimethylamino)propyl)-N-(ethylcarbamoyl)-4,6,6a,7,8,9,10,10a-octahydroindolo[4,3-fg]quinoline-9-carboxamide |
| Canonical SMILES | C=CCN1[C@@]2([H])[C@](C3=C4C(C2)=CNC4=CC=C3)([H])C[C@@H](C(N(C(NCC)=O)CCCN(C)C)=O)C1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
IC50：0.1 nM
与其它垂体激素不同，催乳素（PRL）的分泌主要受下丘脑分泌的多巴胺抑制。Cabergoline是一种麦角灵衍生物，作用于垂体催乳素细胞的多巴胺受体，对PRL分泌具有强效的、选择性的和持久的抑制活性。
体外：受体结合研究表明，Cabergoline对多巴胺D2受体亚型具有高度的体外选择性和亲和力。在大鼠垂体前叶细胞中，抑制PRL 50％的分泌活性所需Cabergoline浓度为0.1 nmol/l [1]。
体内：在给予单剂量或多剂量Cabergoline的各种动物模型中，Cabergoline显著降低血浆PRL水平，其降PRL作用在给药后2 ~ 8小时显现，持续72小时或更长时间。此外，0.6 mg/kg单次剂量的Cabergoline连续6天给药显著抑制大鼠的血清PRL水平[1]。
临床试验：在高泌乳素血症妇女患者中，给予0.125 ~ 1 mg的Cabergoline，每周两次，呈剂量依赖性地抑制PRL分泌。试验表明，相对于Bromocriptine，Cabergoline在诱导完整的生化反应和临床疗效方面效果更显著，且在大多数患者中显示出优于Bromocriptine的耐受性[1]。
参考文献：
[1] Annamaria Colao, Gaetano Lombardi & Lucio Annunziato. Cabergoline. Exp. Opin. Pharmacother. (2000) 1(3):555-574.
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