| CAS NO: | 2016-88-8 |
| 包装: | 50mg |
| 市场价: | 300元 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 266.09 |
| Cas No. | 2016-88-8 |
| Formula | C6H8ClN7O·HCl |
| Solubility | ≥13.3 mg/mL in DMSO; ≥2.48 mg/mL in H2O with ultrasonic; ≥2.57 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| Chemical Name | 3,5-diamino-6-chloro-N-(diaminomethylidene)pyrazine-2-carboxamide;hydrochloride |
| Canonical SMILES | C1(=C(N=C(C(=N1)Cl)N)N)C(=O)N=C(N)N.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
上皮钠通道(ENaC)是一种膜结合的离子通道,可使质子\Li+离子,特别是Na+离子透过.它是一种组成型活性离子通道.它可以说是最具选择性的离子通道.在脊椎动物中,这些通道控制肾\结肠\肺和汗腺中钠的重吸收.它们在味觉方面也发挥作用.Amiloride是一种具有相对选择性的上皮钠通道(ENaC)抑制剂.
在体外:Amiloride是一种相对不佳的Na+/H+交换器(NHE)抑制剂,在外部低[Na+]存在时的IC50值为3 μM,但在高[Na+]时则高达1 mM.Amiloride在1.5 μM的剂量下可完全抑制血管平滑肌细胞中的Na+流[1].
在体内:在DOCA盐高血压大鼠中,1 mg/kg/天的Amiloride可逆转胶原沉积的初始增加,并能防止后续的增加.在脑卒中自发性高血压大鼠中,Amiloride可延迟蛋白尿的出现,并能提高大脑和肾的组织学评分.在盐依赖性高血压动物中,Amiloride可拮抗或阻止心血管和肾组织中醛固酮的作用[1].
临床试验:Amiloride是一种钾利尿剂,最早在1967年被批准使用,用于高血压和充血性心脏衰竭的治疗.Amiloride也被研究用于治疗囊包性纤维症,但由于其在体内发挥功能的时间太短而效果不佳.
参考文献：
[1] Teiwes J, Toto RD. Epithelial sodium channel inhibition in cardiovascular disease. A potential role for amiloride. Am J Hypertens. 2007 Jan;20(1):109-17.
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