化学性质
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 440.58 |
Cas No. | 1493694-70-4 |
Formula | C24H36N6O2 |
Solubility | ≥22.05 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
Chemical Name | 4-[[2-(butylamino)-5-[5-(morpholin-4-ylmethyl)pyridin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]cyclohexan-1-ol |
Canonical SMILES | CCCCNC1=NC=C(C(=N1)NC2CCC(CC2)O)C3=NC=C(C=C3)CN4CCOCC4 |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
资料参考
UNC2250是具有高选择性的Mer受体酪氨酸激酶抑制剂,IC50值为1.7 nM[1].
UNC2250具有有效的Mer抑制能力,IC50值为1.7 nM.对其他TAM激酶如Axl和Tyro3的IC50值分别为270 nM和100 nM.此外,UNC2250对其他一系列的30个激酶无显著抑制能力.在基于细胞的试验中,UNC2250可抑制Mer磷酸化,在B-ALL细胞中的IC50值为9.8 nM.该物质也可在BT-12细胞系和Colo699 NSCLC细胞系中防止集落形成.另外,UNC2250具有适度的半衰期\清除率\分布容积和较好的口服生物利用度[1].
参考文献:
[1] Zhang W, Zhang D, Stashko M A, et al. Pseudo-Cyclization through Intramolecular Hydrogen Bond Enables Discovery of Pyridine Substituted Pyrimidines as New Mer Kinase Inhibitors. Journal of medicinal chemistry, 2013, 56(23): 9683-9692.
生物活性
Description | UNC2250是一种有效的Mer选择性抑制剂,IC50值为1.7 nM. |
靶点 | Mer | | | | | |
IC50 | 1.7 nM | | | | | |