| CAS NO: | 1309444-75-4 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 348.46 |
| Cas No. | 1309444-75-4 |
| Formula | C18H24N2O3S |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | (Z)-3-(2-aminoethyl)-5-(3-(4-butoxyphenyl)propylidene)thiazolidine-2,4-dione |
| Canonical SMILES | CCCCOC1=CC=C(C=C1)CC/C([H])=C(S2)/C(N(C2=O)CCN)=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
K145是鞘氨醇激酶2(SphK2)的选择性抑制剂,其IC50值为4.3 μM[1].
K145是一种鞘氨醇类似物,与SphK2底物竞争,体外测定Ki值为6.4 μM.相对于SphK1和CERK,K145选择性地抑制SphK2.在U937细胞中,K145降低细胞总S1P并抑制FTY720磷酸化(S1P与FTY720均为SphK2的底物).同时,K145显著抑制细胞生长并诱导晚期凋亡.在上述细胞系中,K145也能抑制ERK和Akt磷酸化[1].
在U937细胞异种移植小鼠模型中,K145抑制肿瘤生长,其TGI值为44.2%,较Tamibarotene毒性小.在JC异种移植BALB/c小鼠中,K145也能有效抑制肿瘤生长.此外,在U937细胞异种移植BALB/C-nu小鼠中,口服K145比Tamibarotene具有更好的抗肿瘤活性[1].
参考文献：
[1] Liu K, Guo T L, Hait N C, et al. Biological characterization of 3-(2-amino-ethyl)-5-[3-(4-butoxyl-phenyl)-propylidene]-thiazolidine-2, 4-dione (K145) as a selective sphingosine kinase-2 inhibitor and anticancer agent. PloS one, 2013, 8(2): e56471.
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