IPA-3

立即咨询

IPA-3

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

42521-82-4

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	350.45
Cas No.	42521-82-4
Formula	C20H14O2S2
Solubility	insoluble in H2O; ≥16.1 mg/mL in DMSO; ≥2.22 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
Chemical Name	1-[(2-hydroxynaphthalen-1-yl)disulfanyl]naphthalen-2-ol
Canonical SMILES	C1=CC=C2C(=C1)C=CC(=C2SSC3=C(C=CC4=CC=CC=C43)O)O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

IPA-3是p21激活激酶(Pak)的一个自动调整区域的抑制剂，IC50值为2.5 μM[1]。

IPA-3是一个高度选择性、非ATP竞争性抑制剂。通过测量ATP水解作用筛选出Pak1的一个抑制剂是IPA-3。在体外试验中，IPA-3抑制CDC42或鞘氨醇刺激的Pak1自身磷酸化。激酶试验中IC50值为2.5 μM。据报道Pak1的这种抑制作用与ATP是非竞争性的。除此之外，还发现IPA-3（10 μM）显著抑制另外一组Pak成员（Pak2和Pak3）激酶活性。此外，30 μM的IPA-3可以抑制小鼠胚胎成纤维细胞中基底和PDGF刺激的Pak活性[1]。

参考文献：
[1]. Deacon S W, Beeser A, Fukui J A, et al. An isoform-selective, small-molecule inhibitor targets the autoregulatory mechanism of p21-activated kinase. Chemistry & biology, 2008, 15(4): 322 - 331.

试验操作

酶学实验[1]:
激酶检测	缓冲液中的Pak1（终浓度571 nM）在室温下与IPA-3混合5分钟，然后加入4μ MCdc42和8.3μ MMBP，再孵育5分钟。通过在30℃下加入未标记的ATP和1-10μ Ci[32P]-γ-ATP起始激酶反应。反应置于干冰上停止。在这些条件下，10分钟内，MBP磷酸化随时间呈线性关系。
细胞实验[1]:
细胞系	小鼠胚胎成纤维细胞
溶解方法	在DMSO中的溶解度>16.1mg/mL。为了获得更高浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	30 μM，10分钟
应用	IPA-3选择性抑制哺乳动物细胞中的Pak1活化，可以抑制细胞中Group I Paks的活化。
动物实验[2]:
动物模型	CD-1小鼠
剂量	3.5 mg/kg，腹腔注射
应用	IPA-3通过抑制PAK1促进神经功能的恢复，机制可能是通过下调MMP-2，MMP-9，TNF-α和IL-1β的表达。IPA-3可能是脊髓损伤的潜在治疗药物。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] Deacon S W, Beeser A, Fukui J A, et al. An isoform-selective, small-molecule inhibitor targets the autoregulatory mechanism of p21-activated kinase. Chemistry & biology, 2008, 15(4): 322 - 331. [2] Ji X, Zhang Y, Zhang L, Chen H, Peng Y, Tang P. Inhibition of p21-Activated Kinase 1 by IPA-3 Promotes Locomotor Recovery After Spinal Cord Injury in Mice. Spine (Phila Pa 1976). 2016 Jun;41(11):919-25.

生物活性

描述	PA-3是非竞争性、选择性Pak1抑制剂，IC50值2.5 μM。
靶点	Pak1
IC50	2.5 μM