化学性质
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 377.42 |
| Cas No. | 1007207-67-1 |
| Formula | C15H19N7O3S |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | 5-(7-methylsulfonyl-2-morpholin-4-yl-5,6-dihydropyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrimidin-2-amine |
| Canonical SMILES | CS(=O)(=O)N1CCC2=C(N=C(N=C21)N3CCOCC3)C4=CN=C(N=C4)N |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
资料参考
CH5132799是一种I类磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)抑制剂,对PI3Kα的IC50值为14 nM[1].
CH5132799对I类PI3K具有抑制效果,对PI3Kα\PI3Kβ\PI3Kδ和PI3Kγ的IC50值分别为0.014 μM\0.12 μM\0.5 μM和0.036 μM.PI3Kα对CH5132799尤为敏感.CH5132799是一种选择性抑制剂,对II类PI3K\III类PI3K和mTOR效果较差.对其他26种蛋白激酶,CH5132799的IC50值大于10 μM,几乎没有抑制能力.CH5132799具有有效的抗肿瘤活性,在HCT116\KPL-4\T-47D和SK-OV-3细胞系中的IC50值分别为0.2 μM\0.032 μM\0.056 μM和0.12 μM.此外,CH5132799在动物模型中口服可利用.在人类乳腺癌异种移植小鼠中,CH5132799在12.5 mg/kg剂量下体现出较强的肿瘤消退功能[1].
参考文献：
[1] Ohwada J, Ebiike H, Kawada H, et al. Discovery and biological activity of a novel class I PI3K inhibitor, CH5132799. Bioorganic & medicinal chemistry letters, 2011, 21(6): 1767-1772.
生物活性
| Description | CH5132799是一种I类PI3K抑制剂. |
| 靶点 | PI3Kα | PI3Kγ | PI3Kβ | PI3Kδ | mTOR | |
| IC50 | 14 nM | 36 nM | 0.12 μM | 0.50 μM | 1.6 μM | |
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