| CAS NO: | 149709-62-6 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A colorless oil |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 411.49 |
| Cas No. | 149709-62-6 |
| Formula | C24H29NO5 |
| Synonyms | Sacubitril |
| Solubility | ≥41.1 mg/mL in DMSO; ≥21.45 mg/mL in H2O with ultrasonic; ≥26.85 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| Chemical Name | 4-[[(2S,4R)-5-ethoxy-4-methyl-5-oxo-1-(4-phenylphenyl)pentan-2-yl]amino]-4-oxobutanoic acid |
| Canonical SMILES | CCOC(=O)C(C)CC(CC1=CC=C(C=C1)C2=CC=CC=C2)NC(=O)CCC(=O)O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
AHU-377 is an inhibitor of neprilysin with IC50 value of 5nM [1].
AHU-377是一种脑啡肽酶抑制剂，IC50值为5 nM[1]。
AHU-377与血管紧张素II AT1受体拮抗剂valsartan在1:1的摩尔比下组成LCZ696。LCZ696是一种血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂。该物质能降低血压，并可能成为治疗心脏衰竭的新药。AHU-377是一种前体药，可被酶切去掉乙酯基团形成活性形式LBQ657。AHU-377（30和100 mg/kg，PO）可在Dahl-SS大鼠中以剂量依赖的方式引起抗高血压效果。但在DOCA盐高血压大鼠中，血压仅微弱减少[2,3]。
参考文献：
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Dicarboxylic acid dipeptide neutral endopeptidase inhibitors. J Med Chem. 1995 May 12;38(10):1689-700.
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. The potential role of valsartan + AHU377 ( LCZ696 ) in the treatment of heart failure. Expert Opin Investig Drugs. 2013 Aug;22(8):1041-7.
[3] Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madhavi et al. Comparative efficacy of AHU-377, a potent neprilysin inhibitor, in two rat models of volume-dependent hypertension. BMC Pharmacology 2011, 11(Suppl 1):P33.
| Description | AHU-377是一种脑啡肽酶抑制剂，IC50值为5 nM。 | |||||
| 靶点 | neprilysin | |||||
| IC50 | 5 nM | |||||
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