| CAS NO: | 1035227-44-1 |
| 包装 | 价格(元) |
| 2mg | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 805.59 |
| Cas No. | 1035227-44-1 |
| Formula | C33H40Cl2F6N4O8 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥119.8 mg/mL in DMSO; ≥7.3 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| Chemical Name | N-cyclohexyl-3-((3,4-dichlorophenethyl)amino)-N-(2-((2-(3,5-dihydroxy-2H-benzo[b][1,4]oxazin-8-yl)ethyl)amino)ethyl)propanamide bis(2,2,2-trifluoroacetate) |
| Canonical SMILES | ClC1=C(Cl)C=C(CCNCCC(N(C2CCCCC2)CCNCCC3=C4C(N=C(O)CO4)=C(O)C=C3)=O)C=C1.FC(F)(F)C(O)=O.FC(F)(F)C(O)=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
AZ505是一种有效的SET-及MYND2-结构域蛋白2(SMYD2)抑制剂.相对于各种其它蛋白赖氨酸甲基转移酶(IC50 >83.3 μΜ),包括SMYD3\DOT1L\EZH2\GLP\G9A和SET7/9,AZ505选择性地抑制SMYD2的酶活性(IC50: 0.12 μM)[1].
AZ505包含3个不同部分:苯并恶嗪酮基,作用于SMYD2赖氨酸结合通道;环己基,作用于SMYD2的核心SET和I-SET结构域;二氯苯基,横跨SMYD2的肽结合槽[1].
X射线晶体学分析表明,AZ505与肽底物竞争结合SMYD2的肽结合槽[1].
参考文献：
[1] Ferguson AD, Larsen NA, Howard T, Pollard H, Green I, Grande C, Cheung T, Garcia-Arenas R, Cowen S, Wu J, Godin R, Chen H, Keen N. Structural basis of substrate methylation and inhibition of SMYD2. Structure. 2011 Sep 7;19(9):1262-73. doi: 10.1016/j.str.2011.06.011. Epub 2011 Jul 21.
| 激酶实验 [1]: | |
抑制活性 | 在SAM 存在的细胞中，AZ505结合SMYD2并抑制SMYD2介导的甲基化。在38.1%和76.5%的胃癌和ESCC患者中检测到SMYD2蛋白的过表达。AZ505抑制SMYD2可能是这些疾病的关键治疗策略。 |
| 细胞实验 [1]: | |
细胞系 | N/A |
制备方法 | 溶于DMSO。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。 |
反应条件 | N/A |
应用 | AZ505抑制细胞中SMYD2介导的甲基化，IC50值为0.12?M。AZ505与肽底物竞争结合SMYD2，与辅因子不具有竞争性。AZ505也抑制其它组蛋白甲基转移酶，如MYD3 (IC50>83.3 mM)、DOT1L (IC50>83.3 mM)和EZH2 (IC50>83.3 mM)。 |
References: [1] Ferguson AD, Larsen NA, Howard T, et dl. Structural basis of substrate methylation and inhibition of SMYD2. Structure. 2011 Sep 7;19(9):1262-73. | |
m.cnreagent.com