| CAS NO: | 610798-31-7 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 391.42 |
| Cas No. | 610798-31-7 |
| Formula | C22H21N3O4 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥129.6 mg/mL in DMSO; ≥14.13 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| Chemical Name | N-(3-ethynylphenyl)-7,8,10,11,13,14-hexahydro-[1,4,7,10]tetraoxacyclododecino[2,3-g]quinazolin-4-amine |
| Canonical SMILES | [H]C1=C2OC([H])([H])C([H])([H])OC([H])([H])C([H])([H])OC([H])([H])C([H])([H])OC2=C([H])C3=NC([H])=NC(N([H])C4=C([H])C([H])=C([H])C(C#C[H])=C4[H])=C31 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Icotinib是一种有效的EGFR（表皮生长因子受体）酪氨酸激酶特异性抑制剂（IC50 = 5 nM）[1]。
EGFR属于受体酪氨酸激酶家族，是一种跨膜蛋白，参与调节细胞增殖、运动以及凋亡。EGFR表达于多种人类癌细胞，包括乳腺癌、头颈癌、NSCLC（非小细胞肺癌）以及卵巢癌[1]。
在人表皮样癌A431细胞系中，Icotinib呈剂量依赖性地抑制EGF诱导的EGFR磷酸化。Icotinib也抑制多种细胞内蛋白的酪氨酸磷酸化[1]。
在不同类型的肿瘤异种移植小鼠模型中，Icotinib呈剂量依赖性地抑制肿瘤生长，而不具有明显的体重减轻以及中毒迹象。一项随机、双盲、Gefitinib作为对照的多中心III期临床试验表明，Icotinib对晚期NSCLC有效[1]。
参考文献：
[1] Tan F, Shen X, Wang D, Xie G, Zhang X, Ding L, Hu Y, He W, Wang Y, Wang Y. Icotinib (BPI-2009H), a novel EGFR tyrosine kinase inhibitor, displays potent efficacy in preclinical studies. Lung Cancer. 2012 May;76(2):177-82.
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