| CAS NO: | 5786-21-0 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 1g | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 326.82 |
| Cas No. | 5786-21-0 |
| Formula | C18H19ClN4 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥14.95 mg/mL in DMSO; ≥2.7 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| Chemical Name | 3-chloro-6-(4-methylpiperazin-1-yl)-5H-benzo[b][1,4]benzodiazepine |
| Canonical SMILES | CN1CCN(CC1)C2=C3C=CC=CC3=NC4=C(N2)C=C(C=C4)Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Clozapine是一种非典型的抗精神病药物[1].
Clozapine在对常规抗精神病药耐药的精神分裂症病人的治疗中十分有效,故被认为是一种非典型的抗精神病药物.此外,Clozapine可结合5HT1c和5HT2位点,pKi值分别为8.07和7.63.另外,Clozapine是识别所有人类多巴胺受体亚型,对D2\D3\D4\D1和D5受体的Ki值分别为80 nM\230 nM\89 nM\141 nM和250 nM.Clozapine是已发现的唯一对5-HT1c位点亲和性比对5-HT2\D1和D2受体高的药物[1].
参考文献：
[1] Canton H1, Verrièle L, Colpaert FC. Binding of typical and atypical antipsychotics to 5-HT1C and 5-HT2 sites: clozapine potently interacts with 5-HT1C sites. Eur J Pharmacol. 1990 Nov 20; 191(1):93-6.
| 细胞实验 : | |
细胞系 | 前额皮质（PFC）神经元，大鼠肝细胞 |
溶解方法 | 该化合物在DMSO中的溶解度 > 10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。 |
反应时间 | 0.1-10 μM，16-72小时; 或20-80 μM处理48小时 |
应用 | Clozapine在体外前额皮层（PFC）神经元中诱导ERK反应的起始pERK1特异性阻断和随后激活[1]。 此外，Clozapine（20 - 80 μM）浓度依赖性诱导肝毒性[2]。 |
| 动物实验 [2]: | |
动物模型 | C57BL/6小鼠模型、雄性Sprague-Dawley（SD）大鼠模型 |
剂量 | 1、2.5 mg/kg、腹腔内给药15 h、24 h; 或25 mg/kg、口服给药7天 |
应用 | 在小鼠前额皮质中，Clozapine通过EGF受体诱导ERK1/2细胞信号激活[1]。此外，在大鼠中，Clozapine治疗导致甘油三酯的显著积累和谷氨酰转肽酶（g-GT）活性，肝重量和血清AST的增加 [2]。 |
注意事项 | 请于室内测试所有化合物的溶解度。实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
References: 1. Pereira, A., Sugiharto-Winarno, A., Zhang, B., Malcolm, P., Fink, G. and Sundram, S. (2012) Clozapine induction of ERK1/2 cell signalling via the EGF receptor in mouse prefrontal cortex and striatum is distinct from other antipsychotic drugs. Int J Neuropsychopharmacol. 15, 1149-1160 2. Jia, L. L., Zhong, Z. Y., Li, F., Ling, Z. L., Chen, Y., Zhao, W. M., Li, Y., Jiang, S. W., Xu, P., Yang, Y., Hu, M. Y., Liu, L. and Liu, X. D. (2014) Aggravation of clozapine-induced hepatotoxicity by glycyrrhetinic acid in rats. J Pharmacol Sci. 124, 468-479 | |
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