化学性质
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 383.42 |
| Cas No. | 1395084-25-9 |
| Formula | C18H17N5O3S |
| Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥19.15 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | 4-[(2Z)-2-(2-amino-5-methyl-4-oxocyclohexa-2,5-dien-1-ylidene)hydrazinyl]-N-pyridin-2-ylbenzenesulfonamide |
| Canonical SMILES | CC1=CC(=NNC2=CC=C(C=C2)S(=O)(=O)NC3=CC=CC=N3)C(=CC1=O)N |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
资料参考
MS436是BRD4的一个有效的、选择性小分子抑制剂，Ki值＜0.085 μM。对BRD1和BRD2抑制的Ki值为0.34 μM。BRD4在基因转录过程中发挥作用，是一种针对癌症和炎症的药物靶标。它有两个溴化识别结构域。MS436是一个diazobenzene化合物，是从SAR研究中被设计出来的，且具有较高的选择性。体外荧光各向异性分析显示MS436对BRD1的亲和力大约有BRD2的10倍高。MS436通过一组水介导相互作用的方式结合BRD4，这也是亲和力的分子基础。MS436对CBP-BRD也有结合活性。在RAW264.7细胞中，MS436可阻止NF-κB介导的NO的产生，也可阻止LPS诱导的促炎细胞因子白介素IL6的表达[1]。
参考文献：
[1] Zhang G, Plotnikov AN, Rusinova E, Shen T, Morohashi K, Joshua J, Zeng L, Mujtaba S, Ohlmeyer M, Zhou MM. Structure-guided design of potent diazobenzene inhibitors for the BET bromodomains. J Med Chem. 2013 Nov 27;56(22):9251-64.
生物活性
| 描述 | MS436是BRD4的一个有效的、选择性小分子抑制剂，Ki值＜0.085 μM。对BRD1和BRD2抑制的Ki值为0.34 μM。 |
| 靶点 | BrD1 | BrD2 | | | | |
| IC50 | ＜0.085 μM | 0.34 μM | | | | |
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