| CAS NO: | 1351758-81-0 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 377.83 |
| Cas No. | 1351758-81-0 |
| Formula | C17H20ClN5O3 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥18.9 mg/mL in DMSO; ≥7.64 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| Chemical Name | (E)-(4-((5-chloro-6-(methylimino)-1,6-dihydropyrimidin-2-yl)amino)-2-methoxyphenyl)(morpholino)methanone |
| Canonical SMILES | C/N=C(N1)\C(Cl)=CN=C1NC2=CC(OC)=C(C(N3CCOCC3)=O)C=C2 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
HG-10-102-01是一种有效的和选择性的富含亮氨酸重复的激酶2（LRRK2）抑制剂，作用于野生型LRRK2和LRRK2 [G1019S]，IC50值分别为20.3 nM和3.2 nM[1]。
HG-10-102-01是一种有效的和选择性的LRRK2抑制剂，作用于野生型LRRK2、LRRK2 [A2016T]、LRRK2 [G2019S+A1016T]和LRRK2 [G1019S]，IC50值分别为20.3 nM、153.7 nM、95.9 nM和3.2 nM。此外，在稳定转染野生型LRRK2和LRRK2 [G2019S]的HEK 293细胞中，HG-10-102-01剂量依赖性地抑制Ser910和Ser935的磷酸化。而且，在HEK293细胞、小鼠Swiss 3T3细胞和小鼠胚胎成纤维细胞中，增加剂量的HG-10-102-01导致相似的内源性LRRK2在Ser910和Ser935位点的去磷酸化[1]。
参考文献：
[1] Choi HG1, Zhang J, Deng X, Hatcher JM, Patricelli MP, Zhao Z, Alessi DR, Gray NS. Brain Penetrant LRRK2 Inhibitor. ACS Med Chem Lett. 2012 Aug 9;3(8):658-662. Epub 2012 Jun 18.
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