| CAS NO: | 1103522-45-7 |
| 包装 | 价格(元) |
| 2mg | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 546.19 |
| Cas No. | 1103522-45-7 |
| Formula | C16H14Br2N6O4S |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Canonical SMILES | BrC1=CC=C(C2=C(OCCOC3=NC=C(Br)C=N3)NC=N/C2=N\S(N)(=O)=O)C=C1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
ACT-132577是ETA和ETB受体双重拮抗剂，其IC50值分别为3.4 nM和987 nM[1]。
ACT-132577，Macitentan的主要代谢物，是ET受体的双重拮抗剂，对组织具有强亲和力。Macitentan在体内被代谢成ACT-132577。ACT-132577也是一种ET受体双重拮抗剂，并具有比其母体化合物更长的半衰期。在过表达人ETA和ETB受体的CHO细胞微粒体膜中，ACT-132577有效作用于ETA和ETB受体，其IC50值分别为3.4 nM和987 nM。在体外功能试验中，ACT-132577完全抑制ET-1诱导的细胞内钙增加，对HPASMCLI、RASMC和m3T3细胞的IC50值分别为14 nM、5.8 nM和10.9 nM。此外，在分离的大鼠气管中，ACT-132577显著减少角蝰毒素S6c诱导的气管收缩[1]。
在血压正常的大鼠中，给予Macitentan可以增加血浆ET-1浓度。在DOCA-盐高血压大鼠中，Macitentan能够降低平均动脉压。此外，在野百合碱诱发的大鼠肺动脉高压模型以及链脲佐菌素诱发的大鼠糖尿病模型中，Macitentan可以抑制肺动脉高压发展以及右心室肥大[1]。
参考文献：
[1] Iglarz M, Binkert C, Morrison K, et al. Pharmacology of macitentan, an orally active tissue-targeting dual endothelin receptor antagonist. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2008, 327(3): 736-745.
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