| CAS NO: | 1431985-92-0 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 352.38 |
| Cas No. | 1431985-92-0 |
| Formula | C20H20N2O4 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥17.6 mg/mL in DMSO; ≥2.5 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| Chemical Name | 3-[6-amino-5-(3,4,5-trimethoxyphenyl)pyridin-3-yl]phenol |
| Canonical SMILES | COC1=CC(=CC(=C1OC)OC)C2=C(N=CC(=C2)C3=CC(=CC=C3)O)N |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
K02288是ALK2的高选择性抑制剂，IC50值为1.1 nM [1]。
K02288是ALK2的2-氨基吡啶类抑制剂。对于同源激酶ALK1-6和ActRIIA具有高选择性。K02288对BMP受体ALK1和 ALK2显示出抑制效力，IC50值范围为1-2 nM，对ALK3和ALK6的IC50值为5-34 nM，对ALK4的IC50值为302 nM，对ALK5的IC50值为321 nM。K02288具有广泛的激酶选择性。在200种人类激酶中，0.1 μM的K02288仅对ABL和ARG具有超过50％的抑制，1 μM浓度只进一步抑制另外6种激酶[1]。
K02288也影响ALK2相关的BMP信号。在C2C12细胞中，使用 BMP4或BMP6作为配体时，K02288剂量依赖性地减少Smad的磷酸化。此外，K02288诱导Tg（BRE：MRFP）转基因斑马鱼胚胎的背部化表型[1]。
参考文献：
[1] Sanvitale CE, Kerr G, Chaikuad A, Ramel MC, Mohedas AH, Reichert S, Wang Y, Triffitt JT, Cuny GD, Yu PB, Hill CS, Bullock AN. A new class of small molecule inhibitor of BMP signaling. PLoS One. 2013 Apr 30;8(4):e62721.?
| 描述 | K02288是I型BMP受体的选择性抑制剂，对ALK2、ALK1和ALK6的IC50值分别为1.1、1.8和6.4 nM。 | |||||
| 靶点 | ALK2 | ALK1 | ALK6 | ALK3 | ALK4 | ALK5 |
| IC50 | 1.1 nM | 1.8 nM | 6.4 nM | 34.4 nM | 302 nM | 321 nM |
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