| CAS NO: | 1594094-64-0 |
| 包装 | 价格(元) |
| 2mg | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 500.33 |
| Cas No. | 1594094-64-0 |
| Formula | C23H21IN2O3 |
| Solubility | ≥50 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥51.6 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | 2-[[(2S)-2-(benzylamino)-3-phenylpropanoyl]amino]-5-iodobenzoic acid |
| Canonical SMILES | C1=CC=C(C=C1)CC(C(=O)NC2=C(C=C(C=C2)I)C(=O)O)NCC3=CC=CC=C3 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
CW069是一种选择性HSET变构抑制剂,IC50值为75 μM[1].
HEST是一种负端微管(MT)动力蛋白,在人类和小鼠中分别由KIFC1和Kifc5a编码.HSET在功能性有丝分裂纺锤体的装配中起着重要的作用[1].
CW069是一种选择性HSET变构抑制剂.与KSP相比,CW069对HSET具有显著的选择性.在HSET结合的计算模型中,CW069的羧酸基与HSET中Arg521的胍基之间形成最有利的氢键.另外,CW069裸露的苯基与Arg521的侧链之间形成阳离子-π相互作用.Arg521是CW069选择性的关键.CW069的对映异构体与HSET结合更弱,是由于配体的羧酸基与HSET的Arg521之间的相互作用较弱.在N1E-115肿瘤细胞中,由于缺乏中心体集群,CW069显著地增加多极纺锤体的形成.在MDA-MB-231和BT549乳腺癌细胞中,CW069显著地增加多极纺锤体.在N1E-115细胞中,CW069(200 μM)诱导多极后期形成和细胞凋亡[1].
参考文献：
[1]. Watts CA, Richards FM, Bender A, et al. Design, synthesis, and biological evaluation of an allosteric inhibitor of HSET that targets cancer cells with supernumerary centrosomes. Chem Biol, 2013, 20(11): 1399-1410.
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